ЭКСИНЕФ ™ (эторикоксиб) - ненаркотический препарат из группы НПВП для облегчения сильной боли

Опубликовано больше 3 лет назад 13629

Боль, безусловно, является одной из наиболее частых жалоб, с которыми в своей повседневной практике сталкиваются врачи различных специальностей [1]. Чаще всего причиной острой боли является местный патологический процесс, связанный, например, с травмой, воспалением, инфекцией и т.д. Обычно острая боль имеет выраженный характер и приносит человеку большие страдания, заставляя настойчиво искать доступные средства для ее облегчения. Есть ли современные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) панацеей для уменьшения выраженности острой боли?

Часто для уменьшения выраженности острой боли применяют препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств. НПВП относятся к числу важнейших симптоматических лекарственных средств [2], которые используются с целью купирования болевого синдрома. Это определяется сочетанием противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических свойств, позволяющих им эффективно уменьшать выраженность почти всего спектра основных симптомов, характерных для заболеваний ревматического генеза, которых чаще всего отмечают в медицинской практике [2].

Однако современные НПВП не лишены некоторых недостатков, к числу которых, в первую очередь, следует отнести: недостаточную клиническую эффективность в ряде случаев, медленное развитие действия, многократный прием в течение суток и развитие побочных эффектов, прежде всего, со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

ЭКСИНЕФ ™ - НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ РАЗЛИЧНЫХ ВИДОВ БОЛИ

Эторикоксиб - один из последних представителей группы НПВП, появившийся на фармацевтическом рынке. В декабре 2012 г. на рынок Украины был выведен новый бренд, действующим веществом которого является эторикоксиб, получивший название Эксинеф ™.

Эксинеф ™ в Украине представлен в таблетированной форме в двух дозировках - по 90 и 120 мг, № 2. Эта форма выпуска эторикоксиба удобна для использования с целью уменьшения выраженности острой боли, поскольку такая боль имеет преимущественно кратковременный характер и не требует длительного приема лекарственных средств. Часто с таким проявлением боли встречаются в стоматологии (острая зубная боль, боль после стоматологических вмешательств) и в гинекологии (болезненные менструации, боль после гинекологических вмешательств и т.д.).

ЭКСИНЕФ ™: ОТ ВЫСОКОЙ БИОДОСТУПНОСТИ К БЫСТРОМУ РАЗВИТИЮ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА И УМЕНЬШЕНИЯ ВЫРАЖЕННОСТИ ОСТРОЙ БОЛИ

В исследовании, проведенном с участием 398 подростков и взрослых пациентов, которые чувствовали сильную зубную боль после удаления 2 и более коренных зубов, наступление обезболивающего эффекта отмечали уже через 24 мин после приема 120 мг эторикоксиба [3]. Такое быстрое начало действия объясняется фармакокинетическими особенностями эторикоксиба: почти 100% биодоступностью, достижением максимальной концентрации препарата в плазме крови уже через 1 ч [4], а также способностью эторикоксиба проникать через гематоэнцефалический барьер непосредственно в центральную нервную систему.

Другим положительным моментом высокой биодоступности эторикоксиба является системность действия препарата, благодаря чему эторикоксиб блокирует высвобождение медиаторов боли и воспаления не только в месте повреждения, но и в центральной нервной системе. Благодаря этому свойству эторикоксиб у пациентов для уменьшения выраженности острой боли оказался сильнее, чем некоторые наркотические анальгетики [5]. Так, у пациентов, которые чувствовали сильную боль после удаления 2 и более коренных зубов, однократная доза эторикоксиба 120 мг давала лучший эффект по сравнению с однократным введением двух препаратов сравнения, в состав которых входят опиаты - оксикодон 10 мг с парацетамолом 650 мг [5] и кодеин 60 мг с парацетамолом 600 мг [6].

При лечении первичной дисменореи эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в сутки обеспечивает анальгетический эффект, который можно сравнить с анальгетическим эффектом, возникающим после приема 550 мг напроксена [7].

ЭКСИНЕФ ™: ОТ ДЛИТЕЛЬНОГО ПЕРИОДА ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ К ОДНОКРАТНОМУ ПРИЕМУ В ТЕЧЕНИЕ СУТОК

Период полувыведения эторикоксиба составляет около 22 ч, что позволяет применять препарат Эксинеф ™ по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Как показывает практика, такая схема приема характеризуется большей благосклонностью среди пациентов по сравнению с необходимостью принимать препарат несколько раз в сутки [4].

ЭКСИНЕФ ™: ОТ СЕЛЕКТИВНОЙ БЛОКАДЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2) ДО ПРИЕМЛЕМОГО ПРОФИЛЯ БЕЗОПАСНОСТИ ПРЕПАРАТА

Как известно, основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. В 70-е годы ХХ века были открыты две изоформы этого фермента - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, играющих разную физиологическую роль в организме. И если ЦОГ-1 - один из основных ферментов организма, который отвечает за состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, а также регуляцию почечного кровотока и функции тромбоцитов, то активация ЦОГ-2 происходит при патологических состояниях и приводит к развитию боли и воспаления. Соответственно, сейчас все положительные свойства НПВП связывают преимущественно с выборочным подавлением активности ЦОГ-2, тогда как влияние на состояние ЦОГ-1 напрямую связывают с риском возникновения побочных эффектов, прежде всего гастропатий.

Сегодня эторикоксиб – наиболее селективный препарат из группы НПВП [8], селективность по отношению к ЦОГ-2 эторикоксиба в 106 раз выше, чем к ЦОГ-1 [9].

Метаанализ данных клинических исследований, в которых в общей сложности приняли участие 5441 пациент, продемонстрировал существенно ниже частоту развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при применении эторикоксиба по сравнению с неселективными НПВП - напроксеном и ибупрофеном [10].

Спектр осложнений, связанных с приемом НПВП, не исчерпывается только патологией желудочно-кишечного тракта. Не меньшее значение имеет риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (прежде кардиоваскулярных катастроф, таких как инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, ишемический инсульт), который может повышаться у пациентов, принимающих регулярно и в течение длительного времени высокие дозы НПВП. Такие осложнения связывают с прокоагулянтным действием этих препаратов вследствие нарушения равновесия между синтезом тромбоксана А2 (ЦОГ-1-зависимый процесс) и простациклина (ЦОГ-2-зависимый процесс).

Теоретически все НПВП оказывают подобное негативное влияние. Однако в ходе последних исследований было доказано: проблема кардиоваскулярных осложнений в большей степени ассоциируется именно с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Эторикоксиб как наиболее селективный из существующих НПВП находился под пристальным вниманием ученых и специалистов здравоохранения в аспекте риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Однако тщательный анализ исследований, в которых сравнивали эффективность и профиль безопасности эторикоксиба с плацебо и новыми НПВП у пациентов с ревматоидным артритом, дорсопатиями, опроверг возможные опасения. Среди около 6,5 тыс. пациентов, включенных в эти работы, кардиоваскулярные осложнения суммарно развились лишь в 64. Оказалось, что существенной разницы между эторикоксибом и плацебо риска развития этой патологии не было [11].

КАК ПРИМЕНЯЕТСЯ ЭКСИНЕФ™?

Препарат Эксинеф™ следует применять в дозе 90-120 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Прием после еды замедляет абсорбцию, но не нарушает ее, поэтому препарат Эксинеф™ можно применять тогда, когда это удобно пациенту, независимо от приема пищи. Пол и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Основные рекомендации по применению эторикоксиба:

  • назначения необходимо проводить с учетом индивидуальных рисков для пациента;
  • препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и коротким курсом.

Таким образом, Эксинеф™ (эторикоксиб) - мощный и быстрый анальгетик, обладающий выраженными противовоспалительными свойствами и характеризуется длительным действием. Этот препарат можно с успехом использовать для облегчения острой боли, возникшей по разным причинам. Удобная схема применения Эксинефа - 1 раз в сутки, несомненно, должна привлечь к нему внимание практикующих врачей и пациентов.

Эторикоксиб имеет более благоприятный профиль безопасности по сравнению с некоторыми другими традиционными НПВП по развитию патологий желудочно-кишечного тракта, определяет возможность его использования при наличии соответствующих факторов риска и расширяет возможности его применения [12].

Заказать Эксинеф™, как и многие другие препараты и изделия медицинского назначения, можно у одного из крупнейших отечественных дистрибьюторов - компании СП «Оптима-Фарм, ЛТД».

Этот материал предоставлен в качестве профессиональной поддержки для врачей и других специалистов в области медицины. Информация, касающаяся любого продукта, может быть неидентичным информации по медицинскому применению данного продукта. Просим ознакомиться с полной информацией по медицинскому применению продукта для получения официально утвержденной информации по любым продуктам, обсуждаемым в данной публикации, до их назначения пациентам. Р.св. №UA/12286/01/03, №UA/12286/01/04. Отпускается по рецепту. Хранить в недоступном для детей месте.

Список использованной литературы:

1. Голубев В.Л. Боль — междисциплинарная проблема//Рус. мед. журн. — 2008. — Т. 16, спец. вып. — С. 37.
2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболевания: стандарты лечения//РМЖ. — 2001. — № 7–9. — С. 265–270.
3. Malmstrom, K., Sapre, A., Couglin, H. et al. (2004). Etoricoxib in acute pain associated with dental surgery: a randomized, double-blind, placebo-and active comparator-controlled dose-ranging study. Clinical therapeutics. — 26(5). — Р. 667-679.
4. Інструкція для медичного застосування препарату Эксінеф® Р.п. UA 12286/01/01; 12286/01/02; 12286/01/03; 12286/01/04.
5. Chang, David J. et al. Аnalgesic efficacy of etoricoxib compared with oxycodone/acetaminophen in an acute postoperative pain model: a randomized, double-blind clinical trial. Anesthesia & Analgesia — 99.3. — 2004. — Р. 807–815.
6. Malmstrom K., Ang J., Fricke J.R. et al. The analgesic effect of etoricoxib relative to that of two opioid-acetaminophen analgesics: a randomized, controlled single-dose study in acute dental impaction pain. Curr. Med. Res. Opin. — 2005. — 21. — Р. 141–9.
7. Malmstrom K., Kotey P., Cichanowitz N. et al. Analgesic Efficacy of Etoricoxib in Primary Dysmenorrhea: Results of a Randomized, Controlled Trial//Gynecol. Obstet. Invest. — 2003. — 56. — Р. 65–69.
8. Каратеев А.Е. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки//ЭФ. Ревматология. Травматология. Ортопедия — 1. — 2011.
9. Riendeau D., Percival M.D., Brideau C. et al. Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J. Pharmacol. Exp. Ther. — 2001. — 296. — Р. 558–66.
10. Ramey D.R. et al. The incidence of upper gastrointestinal adverse events in clinical trials of etoricoxib vs. non-selective NSAIDs: an updated combined analysis//Curr. Med. Res. Opin. — 2005, May. — 21(5). — Р. 715–22.
11. Левин Я.И., Кудакова А.М. Эторикоксиб (Аркоксиа) в терапии боли в спине//Consilium medicum. — 2009. — Т. 11. — № 2. — С. 42–44.
12. Каратеев А.Е. Симптоматическая обезболивающая и противовоспалительная терапия при ревматических заболеваниях//Справочник поликлинического врача. — 2009. — № 12. — С. 48–50.

 

 

На печать
Пожаловаться
Комментарии
Марина - NaviStom
Марина
5 июля 2013 г. 18:04
Отличный препарат! Мне назначил мой стоматолог - реально прошла боль!
Олег - NaviStom
Олег
10 июля 2013 г. 13:55
А где можна купить сей препарат и сколько он стоит?
Андрей - NaviStom
Андрей
12 июля 2013 г. 12:58
А где можна купить сей препарат и сколько он стоит?
Я для себя Эксинеф беру напрямую у Оптимы-дистрибьютор, но видел и в аптеках до 28 грн за упаковку.
Михаил - NaviStom
Михаил
17 июля 2013 г. 17:01
Спасибо. Для себя открыл Эксинеф. Между прочим - отличный противовоспалительный препарат!
Евгений - NaviStom
Евгений
12 августа 2013 г. 10:45
[quot2596]
А где можна купить сей препарат и сколько он стоит?
Я для себя Эксинеф беру напрямую у Оптимы-дистрибьютор, но видел и в аптеках до 28 грн за упаковку. [/quot2596] Очень удобно закупать препараты у Оптимы - заключил договор, заказываю и быстро привозят.

Чтобы оставить комментарий, нужно войти или зарегистрироваться
548 603.50 грн
Стоматологическая установка
Stoma-Dental 15 часов назад
26 730.00 грн
Вытяжное зуботехническое устройство
Лучок Виктор один день назад
5 420.00 грн
Аппарат для изготовления зубных кап
Игорь 9 часов назад